Antibakteriální léky se získávají z bakterií nebo plísní nebo se syntetizují de novo. Technicky se slovo „antibiotikum“ vztahuje pouze na antibakteriální léčiva pocházející z bakterií nebo plísní, ale často (včetně informací v tomto PRŮVODCI) se používá jako synonymum s výrazem „antibakteriální léčivo“.
Antibiotika mají mnoho mechanismů účinku, včetně:
Inhibice syntézy buněčné stěny
Zvýšená propustnost buněčné membrány
Zásah do syntézy proteinů, metabolismu nukleových kyselin a dalších metabolických procesů (například syntéza kyseliny listové)
V některých případech antibiotika interagují s jinými léky, zvyšují nebo snižují jejich koncentraci v krvi zrychlením nebo zpomalením jejich metabolismu nebo prostřednictvím jiných interakčních mechanismů (viz tabulka Některé běžné účinky antibiotik na jiná léčiva) Některé z nejčastějších jak antibiotika ovlivňují jiné léky). Klinicky nejvýznamnější interakce se vyskytují s léčivy v nízkých terapeutických poměrech (tj. když se toxické hladiny blíží terapeutickým hladinám). Je zajímavé, že některé léky mohou zvýšit nebo snížit hladiny antibiotik v krvi a jiných tělesných tekutinách.
Mnohá antibiotika jsou navzájem chemicky příbuzná a jsou seskupena do tříd. Ačkoli léky v každé třídě sdílejí strukturální a funkční společné rysy, často mají odlišná farmakologická a účinná spektra.
Výběr a použití antibiotik
Antibiotika by měla být použita pouze v případě, že klinické nebo laboratorní nálezy naznačují bakteriální infekci. U virového onemocnění nebo horečky neznámé etiologie se ve většině případů nedoporučuje jejich použití, antibiotika predisponují pacienty k rozvoji komplikací bez pozitivního efektu a přispívají ke vzniku bakteriální rezistence.
Některé bakteriální infekce (např. abscesy, infekce cizích těles) vyžadují chirurgický zákrok a nelze je léčit samotnými antibiotiky.
Obecně by se lékaři měli snažit používat antibiotika s nejužším spektrem účinnosti po co nejkratší možnou dobu.
Spektrum aktivity
Pro výběr léku na těžké infekce jsou důležité výsledky bakteriologické kultivace a testy citlivosti na antibiotika. Léčba však musí často začít dříve, než jsou k dispozici výsledky kultivace; to vyžaduje výběr léčiva na základě nejpravděpodobnějších patogenních mikroorganismů (empirický výběr antibiotik).
Podle získaných výsledků kultivace nebo při jejich nepřítomnosti je vhodné použít léky s nejužším spektrem účinnosti, které dokážou infekci potlačit. Pro empirickou léčbu závažných infekcí, které mohou být spojeny s jedním z několika patogenů (např. horečka u neutropenických pacientů) nebo které mohou být způsobeny více patogeny (např. polymikrobiální anaerobní infekce), je žádoucí široké spektrum aktivity. Nejpravděpodobnější patogeny a jejich citlivost na antibiotika se liší podle geografické polohy (město nebo dokonce nemocnice) a mohou se lišit měsíc od měsíce. Údaje o citlivosti by měly být shromážděny do antibiogramů a kdykoli je to možné, měly by být použity jako vodítko pro empirickou léčbu. Antibioticogramy shrnují regionálně specifické (nebo místně specifické) vzorce citlivosti běžných patogenů na antibiotika s ohledem na běžně používaná antibiotika.
U závažných infekcí jsou často nutné kombinace antibiotik, protože může být přítomno mnoho typů bakterií nebo protože kombinace působí synergicky proti specifickým typům bakterií. Synergie obvykle definován jako rychlejší a úplnější antibakteriální účinek s kombinací antibiotik než s jedním antibiotikem samotným. Běžným příkladem je antibiotikum, které ničí buněčnou stěnu bakterií (například beta-laktamové beta-laktamy Beta-laktamy jsou antibiotika, která mají beta-laktamové jádro ve tvaru prstence. Podtřídy zahrnují: Karbapenemy Cefalosporiny a cefamyciny (cefemy) Clavamy Monobaktamy Přečtěte si více 
, Vankomycin Vankomycin Vankomycin je baktericidní antibiotikum, které inhibuje syntézu buněčné stěny. Vankomycin nemá po perorálním podání zjevnou absorpci z gastrointestinálního traktu. S parenterální Přečtěte si více ) plus aminoglykosidy Aminoglykosidy Aminoglykosidy mají baktericidní aktivitu závislou na koncentraci. Tato antibiotika se vážou na ribozom 30S, čímž inhibují syntézu bakteriálních proteinů. Spektinomycin je bakteriostatický. Přečtěte si více 
.
Účinnost
In vivo Účinnost antibiotika je ovlivněna mnoha faktory, včetně následujících:
Přítomnost cizích materiálů
Kontrola zdroje infekce
baktericidní léky ničí bakterie. Bakteriostatické léky zpomalují nebo zastavují růst bakterií in vitro. Tyto definice nejsou absolutní; Bakteriostatické léky mohou zabíjet některé citlivé typy bakterií, zatímco baktericidní léky mohou pouze inhibovat růst některých citlivých typů bakterií. Přesnější kvantitativní metody identifikují minimální koncentraci in vitro, při které může antibiotikum inhibovat růst (minimální inhibiční koncentrace [MIC]) nebo zabít bakterii (minimální baktericidní koncentrace [MBC]). Použití antibiotik s baktericidní aktivitou může zlepšit bakteriální clearance v případech lokálního ohrožení v místě infekce (např. meningitida nebo endokarditida) nebo systémového ohrožení (např. pacienti s neutropenií nebo jinými imunodeficity). Existuje však málo klinických důkazů, které by naznačovaly, že baktericidní léčivo by mělo být vybráno před bakteriostatickým léčivem jednoduše na základě této klasifikace. Pro optimální účinnost by měl být výběr léčiva založen na tom, jak se koncentrace léčiva mění v průběhu času vzhledem k MIC, a nikoli na tom, zda léčivo má baktericidní nebo bakteriostatickou aktivitu.
Na základě farmakokinetiky, která optimalizuje antimikrobiální aktivitu (farmakodynamiku), lze antibiotika rozdělit do 3 hlavních kategorií (1 Reference o účinnosti Antibakteriální léčiva jsou odvozena z bakterií nebo plísní nebo jsou syntetizována de novo. Technicky se slovo „antibiotikum“ vztahuje pouze na antibakteriální léčiva odvozená od bakterie. Přečtěte si více:
Závisí na koncentraci: částku, při které maximální koncentrace léčiva vyšší než MIC (obvykle vyjádřená jako poměr vrcholu k MIC) nejlépe koreluje s antimikrobiální aktivitou.
V závislosti na délce léčby: Doba trvání S antimikrobiální aktivitou nejlépe koreluje doba dávkování, během níž koncentrace antibiotika překročí MIC (obvykle vyjádřená jako procento času, kdy jsou naměřené hodnoty nad MIC).
Časově závislé expozice: vstup množství drogyblízko MIC (množství podaného léčiva ve vztahu k 24hodinovému intervalu podél křivky časové distribuce (AUC24); poměr AUC24 k MIC nejlépe koreluje s antimikrobiální aktivitou).
Aminoglykosidy Aminoglykosidy Aminoglykosidy mají baktericidní aktivitu závislou na koncentraci. Tato antibiotika se vážou na ribozom 30S, čímž inhibují syntézu bakteriálních proteinů. Spektinomycin je bakteriostatický. Přečtěte si více fluorochinolony Fluorochinolony Fluorochinolony vykazují baktericidní aktivitu závislou na koncentraci inhibicí aktivity DNA gyrázy a topoizomerázy, tzn. enzymy potřebné pro replikaci bakteriální DNA. Fluorochinolony. Přečtěte si více 
a daptomycin Daptomycin Daptomycin je cyklické lipopeptidové antibiotikum, které má jedinečný mechanismus účinku. Váže se na membrány bakteriálních buněk, což způsobuje rychlou depolarizaci membrány. Přečtěte si více vykazují baktericidní aktivitu závislou na koncentraci. Zvýšení jejich koncentrací z hladin mírně nad MIC na hladiny výrazně nad MIC zvyšuje rychlost a rozsah jejich baktericidní aktivity. Kromě toho, pokud koncentrace i krátkodobě překročí MIC, mají aminoglykosidy a fluorochinolony postantibiotický účinek (PAE) na reziduální bakterie; Délka postantibiotického účinku závisí také na koncentraci. Pokud je postantibiotický účinek prodloužen, hladiny léčiva mohou být udržovány pod MIC po delší dobu bez ztráty účinnosti, což umožňuje méně časté dávkování. Proto jsou aminoglykosidy a fluorochinolony obecně nejúčinnější, pokud jsou podávány přerušované bolusové dávky, které dosahují maximálních sérových hladin volného léčiva (tj. části antibiotika, která není navázána na sérový protein) ≥ 10násobku bakteriální MIC; minimální koncentrace však obvykle nejsou důležité.
Beta-laktamy Beta-laktamy Beta-laktamy jsou antibiotika, která mají jádro beta-laktamového kruhu. Podtřídy zahrnují: Karbapenemy Cefalosporiny a cefamyciny (cefemy) Clavamy Monobaktamy Číst více , clarithromycin a erythromycin vykazují baktericidní aktivitu s časovou závislostí. Zvýšení jejich volné koncentrace v séru nad MIC nezvyšuje baktericidní aktivitu těchto antibiotik a jejich baktericidní účinek in vivo je obvykle pomalý. Kromě toho, protože nedochází k žádné nebo velmi krátkodobé inhibici růstu bakterií, jakmile koncentrace léčiva klesne pod MIC (tj. minimální postantibiotický účinek), beta-laktamy jsou nejúčinnější, když jsou sérové hladiny volného léčiva (lék není vázán na sérové proteiny) překračují MIC ≥ 50 % času. Protože ceftriaxon má dlouhý sérový poločas (~8 hodin), volné sérové hladiny překračují MIC pro vysoce citlivé patogeny během celého 24hodinového dávkovacího intervalu. U beta-laktamů, které mají sérový poločas ≤ 2 hodiny, je však nutné časté dávkování nebo kontinuální infuze, aby se optimalizovalo načasování koncentrací nad MIC.
Aktivita většiny antibakteriálních léčiv je závislá na době expozice a nejlépe ji popisuje poměr AUC-MIC. Příklady jsou vankomycin, tetracykliny и clindamycin.
V našem těle žije mnoho bakterií, z nichž většina neškodí a některým dokonce prospívá. Některé z nich však způsobují různá onemocnění, se kterými se antibiotika pomáhají vyrovnat. Tyto léky inhibují růst bakterií a potlačují jejich životně důležitou aktivitu.
Většina z nich však může ovlivnit pouze určitou skupinu mikroorganismů. Tato vlastnost ztěžuje výběr správného léku a zpomaluje proces léčby. V takových případech přicházejí na pomoc širokospektrá antibiotika. Bojují s několika patogeny najednou a používají se k léčbě široké škály infekčních patologií.
Kdy předepsat širokospektrální antibiotické tablety
Tyto antibakteriální látky jsou univerzální léky, které se dokážou vyrovnat s několika infekcemi najednou.
Jsou nepostradatelné, pokud:
- neexistuje způsob, jak rychle určit původce infekce, a na základě stížností pacientů se provádí předběžná diagnóza. Použité antimikrobiální činidlo pomůže omezit další vývoj onemocnění, dokud nebude identifikován pravý patogen;
- léky s úzkým spektrem účinku se nemohou vyrovnat s patogeny;
- nestandardní superinfekce s přítomností několika typů bakterií najednou;
- prevence infekčních procesů je nutná po operaci nebo čištění povrchů rány.
Moderní léky jsou dostupné v různých formách: kromě tradičních tablet a roztoků pro parenterální podání nabízejí lékárníci antibiotika ve formě čípků, mastí a sprejů. Pro děti se používají sirupy, které mají příjemnou chuť a nezpůsobují negativní emoce u malých pacientů.
Nemáte čas číst dlouhé články? Odebírejte nás na sociálních sítích: poslouchejte video na pozadí a přečtěte si krátké poznámky o kráse a zdraví.
Megalékárna v sociálních sítích: VKontakte, Telegram, OK, Viber
Kategorie moderních antibiotik nejnovější generace se širokým spektrem účinku
Antibiotika úspěšně bojují s bakteriemi. Mnohé mikroorganismy se však vůči nim stávají odolnými a používané prostředky ztrácejí na účinnosti. Mikrobi jsou zvláště dobře přizpůsobeni běžně používaným antibiotikům. To nutí farmakology neustále vyvíjet nové léky. Proto dnes již existuje několik generací antibakteriálních látek.
Antibiotika nové generace mají silnější účinek na mikroorganismy. Jsou méně toxické, ale to neznamená, že jsou pro tělo zcela bezpečné.
Seznam moderních prostředků je uveden v tabulce.
| Skupina | Jak fungují | přípravy |
| Tetracyklinů | Zastavte růst a vývoj bakterií, ale nezabíjejte je | tetracyklin, doxycyklin |
| Fluorochinolony | Zabíjejí bakterie. Aktivnější proti gramnegativním mikroorganismům, mykoplazmatům a chlamydiím | Moxifloxacin, Levofloxacin |
| Polosyntetické peniciliny | V kombinaci s kyselinou klavulanovou účinně zabíjí bakterie. | Ampicilin, Amoxicilin |
| Cefalosporiny | Mají podobnou strukturu jako peniciliny a mají podobný účinek. Ale odolnější vůči mikrobiálním enzymům. | ceftriaxon, cefepin |
| Aminoglykosidy | Zničte mycobacterium tuberculosis, patogeny tularémie a moru. | Streptomycin, Amikacin |
| Karbapenemy | Zničte patogeny chronické bakteriální bronchitidy, kůže a infekcí urogenitálního systému | Meropenem, Imipenem |
Jaké patologie se používají
Díky své schopnosti působit na různé typy bakterií lze stejné širokospektrální antibakteriální činidlo použít k léčbě široké škály onemocnění.
Ve své praxi se používají antibiotika:
- Urologové – léky se úspěšně vyrovnávají s patologiemi močových cest, ledvin, prostaty. Používají se také k léčbě genitálních infekcí.
- Terapeuti předepisují antibiotika na bolest v krku, bronchitidu, zápal plic. Léky neovlivňují viry, ale používají se k léčbě komplikací SARS.
- Infekcionisté – střevní infekce – poměrně častý jev u dětí i dospělých. K pronikání patogenů do těla dochází prostřednictvím nemytých rukou, vody, jídla. Úplavice, salmonelóza, giardiáza a další infekce se léčí antibiotiky.
- Dermatologové – léky našli své použití při léčbě patologií, jako je erysipel, pemfigus novorozenců a lišejníky. Často se v dermatologii používají antibiotika ve formě mastí. Antibakteriální látky jsou také často předepisovány pro poranění kůže a popáleniny.
- Chirurgové – i přes to, že zákroky probíhají za aseptických podmínek, není vždy možné se vyhnout hnisavým komplikacím. Léky v takových případech jsou vybírány individuálně.
- Zubaři – zánětlivé procesy, které se vyvíjejí v dutině ústní, mohou být velmi nebezpečné. Proto je pro léčbu povinná antibiotická terapie.
Díky nástupu antibiotik si lékaři dokázali poradit s mnoha nemocemi, které byly dříve považovány za nevyléčitelné.
Neměly by se však užívat bez lékařského předpisu. Nekontrolované užívání léků povede pouze k tomu, že si některé patogeny vyvinou rezistenci a příště bude léčba onemocnění mnohem obtížnější.
Zeptejte se odborníka na téma článku
Máte nějaké otázky? Zeptejte se jich v komentářích níže a naši odborníci vám odpoví. Tam se také můžete podělit o své zkušenosti s ostatními čtenáři Megasovets.
